Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
Бренд:
НЕВАНАК
МНН:
Непафенак
Кластер:
Глазные капли обезболивающие
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
S01BC10 - Непафенак
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Капли глазные 0.1% в виде суспензии от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.
1 мл - непафенак 1 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50 % раствора) 0.05 мг, карбомер 974Р 5.0 мг, тилоксапол 0.1 мг, динатрия эдетат 0.1 мг, маннитол 24.0 мг, натрия хлорид 4.0 мг, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная до доведения pH, вода очищенная до 1 мл.
Непафенак является предшественником активной формы нестероидных противовоспалительных препаратов с анальгезирующим и противовоспалительным действием, он проникает через роговицу глаза, где при помощи гидролаз происходит его превращение в амфенак, активную форму. Амфенак ингибирует действие циклооксигеназы (простагландин-Н-синтазы), фермента, необходимого для продукции простагландинов.
При местном применении непафенак уменьшает отек тканей глаза и боль, не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление.
Фармакокинетика
Всасывание
Неванак быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трехкратном ежедневном закапывании препарата Неванак в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 ч соответственно. Cmax непафенака в плазме после местного применения составляет 0.310±0.104 нг/мл; Cmax амфенака - 0.422 ±0.121 нг/мл.
Cmax непафенака в среднем в водянистой влаге наблюдается через 1 ч.
Распределение
Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98.4%, 95.4% и 99.1% соответственно.
Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14С-непафенака.
Метаболизм
При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.
Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием Р-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме - на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при Cmax.
Выведение
Непафенак выводится преимущественно почками (около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, около 6% - в фекалиях), однако концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.
При признаках повреждения роговицы применение препарата немедленно отменяют, а роговицу тщательно обследуют, так как из опыта использования нестероидных противовоспалительных препаратов известно, что больные с осложнениями после офтальмологических хирургических вмешательств, а также с дефектами эпителия роговицы, денервацией роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз ( к примеру, синдромом сухого глаза), а также ревматоидным артритом либо повторными хирургическими вмешательствами, имеют высокий риск развития побочных эффектов со стороны роговицы, которые создают угрозу потери зрительных функций.